Какие антибиотики пенициллинового ряда

Пенициллиновые антибиотики – описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Карбоксипенициллины – эффективны в отношении синегнойной палочки и протея

Уреидопенициллины – активны по отношению к палочке и клебсиелле

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема

Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения

Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит

Повышенная чувствительность к пенициллинам

Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит

Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами

Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва

Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам

Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа

Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени

Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер

Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС

Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит

Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином

Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани

Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

ампициллина натриевая соль

Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции

Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ

Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи

Непереносимость компонентов, склонность к аллергии

Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея

Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам

Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз

Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея

Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине.

Открытие пенициллина и его свойства

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО “Московская поликлиника”.Задать вопрос>>

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Фармакокинетика и принцип действия

Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.

Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Классификация антибиотиков

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Природные

Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Что такое антибиотики не пенициллинового ряда?

Казалось бы, нет лекарства более известного, чем пенициллин. Однако существуют другие антибиотики не пенициллинового ряда.

Александр Флеминг и его изобретение (пенициллин) прочно вошли в историю медицины и всего человечества. С появлением пенициллина и препаратов, которые его содержат (бициллин, оксациллин, ампициллин, тетрациклин и прочие), стало легче жить всем. Но, как оказалось, антибиотики пенициллинового ряда и пенициллин непосредственно в скором времени утратили свой эффект. Стали появляться пациенты, которые не переносили пенициллин. Позже появились и такие больные, лечение которых заканчивалось летальным исходом. Причиной такого конца был анафилактический шок, вызванный аллергической реакцией на пенициллин. Именно из-за этого факта возникла острая необходимость в поиске альтернативных препаратов. С течением времени в нашей жизни появились антибиотики не пенициллинового ряда, а именно цефалоспорины, макролиды и фторхинолоны.

Для чего нужны антибиотики?

Выбирая препарат для лечения, необходимо четко понимать, что он собой представляет. Вот и появляется главный вопрос: что такое антибиотик?

Антибиотик — это препарат, который содержит продукты жизнедеятельности микроорганизмов и их синтетические производные. Но препараты, содержащие антибиотик, могут прийти на помощь лишь в борьбе с бактериями, но никак не с вирусами. Все же антибиотики — это средство для спасения от многих заболеваний: простуда, грипп, бронхит, насморк.

Главное перед приемом любого препарата — изучить список рекомендаций по применению антибиотиков:

1. Антибиотики следует принимать по часам.
2. Любой препарат обязательно надо запивать водой.
3. Не следует забывать про пробиотики, которые помогут содержать микрофлору организма на должном уровне.
4. Не желательно употреблять тяжелую для организма пищу. Организм и так перегружен борьбой с инфекцией. Зачем усугублять положение?
5. Антибиотики ни в коем случае не следует принимать в комбинации с алкоголем. Такое сочетание может привести к плачевным последствиям.
6. Нельзя заниматься самолечением.

Вернуться к оглавлению

Группа цефалоспоринов

Тут следует начать с такого понятия, как антибиотик широкого спектра. Что же это значит? Такие антибиотики являются универсальными, то есть они способны побороть множество бактерий-возбудителей.

Цефалоспорины как раз и являются антибиотиками широкого спектра. Препараты данного ряда, как правило, назначаются пациентам при пневмониях и тяжелых хирургических, урологических и гинекологических инфекциях. Принимать их можно как внутримышечно, так и внутривенно.

К цефалоспоринам относятся такие препараты, как панцеф, супракс, цефорал. Принимая тот или иной препарат, не следует забывать о побочных эффектах. Говоря о препаратах-цефалоспоринах, можно упомянуть аллергическую реакцию, тошноту и диарею.

Известно, что прием определенного препарата может стать невозможным при ряде условий: возраст, беременность и т. д. Следует заметить, что препараты этого ряда могут быть рекомендованы для приема как беременным женщинам, так и детям. Не следует забывать, что цефалоспорины разрешается принимать с рождения.

Группа макролидов

Макролиды — это антибиотики, не содержащие пенициллин, применяющиеся больными довольно часто. К этому ряду принадлежат азитромицин, кларитромицин.

В основном препараты выпускаются в форме таблеток или суспензий. Назначают макролиды при ангинах, отитах, синуситах, коклюше, бронхитах и пневмониях.

Говоря о плюсах и минусах, следует отметить, что такие показатели являются характерной чертой данного ряда антибиотиков. Данные препараты практически никогда не вызывают аллергическую реакцию. Однако главная проблема антибиотиков этого ряда — быстрое развитие устойчивости микроорганизмов. Это значит, что при длительном использовании ожидаемого результата можно не получить вовсе. Более того, антибиотики-макролиды могут влиять на эффект от других препаратов, которые пациент может принимать параллельно.

Группа фторхинолонов

Фторхинолоны — антибиотики, характеризующиеся отсутствием показателей пенициллинового ряда, преимущественно применяющиеся при достаточно тяжелых заболеваниях. Это тяжелые наружные отиты, циститы, дизентерия, сальмонеллезы, синуситы, пиелонефриты и прочие заболевания. К фторхинолонам относятся циирофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и прочие препараты.

И снова стоит напомнить о противопоказаниях и побочных эффектах. У антибиотиков данного ряда они наблюдаются. Во-первых, это головокружение, тошнота, аллергическая реакция, сонливость, повышение чувствительности. Во-вторых, из-за того, что эти препараты могут нарушать формирование хрящей в организме, они категорически противопоказаны будущим мамам и детям. Существует целый ряд рекомендаций по применению этих препаратов: так как препараты принимаются внутрь, рекомендуют запивать их стаканом воды, более того, в день пациент должен выпивать не менее 1,5 л воды в чистом виде. Необходимо принимать данные антибиотики за 2 часа до приема пищи или через 6 часов после приема средств от изжоги.

Советуют сократить количество попадания солнечных лучей на тело больного на весь срок приема препаратов, а также на протяжении 3 дней после курса лечения необходимо воздержаться от приема солнечных ванн. Столкнувшись с той или иной инфекцией, не следует заниматься самолечением.

В наше время существует множество докторов разных специализаций, которые готовы прийти на помощь. Не следует забывать и про иммунитет, который необходимо постоянно поддерживать на должном уровне. Люди настолько привыкли использовать антибиотики, что в скором времени эти препараты могут утратить свое целебное свойство. Все нужно делать обдуманно, последовательно. Конечно, не следует забывать, что антибиотики могут как вылечить, так и навредить.

Список новейших антибиотиков широкого спектра

Антибиотики широкого спектра сегодня являются наиболее востребованными лекарственными препаратами. Такую популярность они заслужили благодаря собственной универсальности и способности бороться сразу с несколькими раздражителями, оказывающих негативное влияние на здоровье человека.

Медики не рекомендуют применять подобные средства без предварительных клинических исследований и без рекомендаций врачей. Ненормированное использование антибиотиков может усугубить ситуацию и стать причиной возникновения новых заболеваний, а также оказать негативное влияние на иммунитет человека.

Антибиотики нового поколения

Риск применения антибиотиков благодаря современным медицинским разработкам практически сведен к нулю. Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Антибиотики делятся на следующие группы:

• тетрациклиновая группа — Тетрациклин;
• группа аминогликозидов — Стрептомицин;
• амфениколы антибиотики — Хлорамфеникол;
• пенициллиновый ряд препаратов — Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
• антибиотики группы карбапенемов — Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Вид антибиотика определяется врачом после тщательного исследования заболевания и исследования всех его причин. Лечения препаратом по назначению врача проходит эффективно и без осложнений.

Важно: Даже если ранее употребление того или иного антибиотика вам помогло, это еще не значит, что при возникновении похожих или полностью идентичных симптомов следует принимать тот же препарат.

Лучшие антибиотики широкого применения нового поколения

Тетрациклин

Обладает наиболее широким спектром применения;

Рекомендуемая цена – 76 рублей.

Тетрациклин от чего помогает:

при бронхите, тонзиллите, фарингите, простатите, экземе и различных инфекциях ЖКТ и мягких тканей.

Авелокс

Наиболее эффективный антибиотик при хронических и острых заболеваниях;

Страна производитель – Германия (компания Bayer);

Рекомендуемая цена – 773 руб;

Препарат обладает очень широким спектром применения и включен Минздравом РФ в список необходимых лекарственных средств;

Практически не имеет побочных эффектов.

Амоксициллин

Наиболее безвредный и универсальный препарат;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 77 рублей;

Применяется как при заболеваниях с характерным повышением температуры, так и при прочих заболеваниях;

Наиболее эффективен при:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе гайморит, бронхит, ангина, отит);
• инфекции ЖКТ;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполовой системы;
• болезнь Лайма;
• дизентерия;
• менингит;
• сальмонеллез;
• сепсис.

Аугментин

Лучший комплексный антибиотик, рекомендуемый для детей;

Страна производитель – Великобритания;

Рекомендуемая цена – 150 рублей;

От чего помогает ?

бронхита, тонзиллита, гайморита, а также различных инфекций дыхательных путей.

Амоксиклав

Эффективный препарат с очень широким спектром применения, практически безвреден;

Страна производитель – Словения;

Рекомендуемая цена – 220 рублей;

Препарат рекомендуют к применению, как детям, так и взрослым.

• минимум противопоказаний и побочных действий;
• приятный вкус;
• быстродействие;
• не содержит красителей.

Сумамед

Быстродействующий препарат с очень широким спектром применеия;

Страна производитель – Хорватия;

Рекомендуемая цена – 480 рублей;

Наиболее эффективен при борьбе с инфекциями, поражающими дыхательные пути, такими как: ангина, синусит, бронхит, пневмония. Также применяется при борьбе с инфекционными заболеваниями кожи и мягких тканей, мочеполовой, а также при кишечных заболеваниях.

Цефамандол

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов;

Страна производитель – Россия;

Наиболее эффективен при борьбе с грамположительными и грамотрицательными бактериями, микоплазмами, легионеллами, сальмонеллами, а также возбудителями, передающимися половым путем.

Авиказ

Быстродействующий препарат, практически не имеющий побочных эффектов;

Страна производитель – США;

Наиболее эффективен при лечении заболеваний мочевыводящих путей и почек.

Инванз

Аппарат распространяется в ампулах (уколы), один из наиболее быстродействующих антибиотиков;

Страна производитель – Франция;

Рекомендуемая цена – 2300 рублей;

Наиболее эффективный препарат при лечении:

• пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
• инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
• бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• пневмониях;
• септицемиях;
• абдоминальных инфекций.

Дорипрекс

Синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью;

Страна производитель – Япония;

Данный препарат является наиболее эффективным при лечении:

• внутрибольничных пневмоний;
• тяжёлых интраабдоминальных инфекций;
• осложнённых инф. мочевыделительной системы;
• пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.